Title
Razvoj metode za sintezu bioloških aktivnih azepinskih i tiepinskih derivata - dvostruko N- i S-arilovanje katalizovano kompleksima paladijuma
Creator
Božinović, Nina S., 1986-
Copyright date
2017
Object Links
Select license
Autorstvo-Nekomercijalno-Bez prerade 3.0 Srbija (CC BY-NC-ND 3.0)
License description
Dozvoljavate samo preuzimanje i distribuciju dela, ako/dok se pravilno naznačava ime autora, bez ikakvih promena dela i bez prava komercijalnog korišćenja dela. Ova licenca je najstroža CC licenca. Osnovni opis Licence: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/rs/deed.sr_LATN. Sadržaj ugovora u celini: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/rs/legalcode.sr-Latn
Language
Serbian
Cobiss-ID
Committee report
Theses Type
Doktorska disertacija
description
Datum odbrane: 06.02.2017.
Other responsibilities
mentor
Šolaja, Bogdan, 1951-
mentor
Opsenica, Igor, 1977-
član komisije
Milić, Dragana, 1967-
član komisije
Nikodinović-Runić, Jasmina
Academic Expertise
Prirodno-matematičke nauke
Academic Title
-
University
Univerzitet u Beogradu
Faculty
Hemijski fakultet
Alternative title
Development of a new methodology for the synthesis of biologically active azepine and thiepine derivatives - palladium-catalyzed double N- and S-arylation.
Publisher
[N. S. Božinović]
Format
108 listova
description
Prirodne nauke - Organska hemija, medicinska hemija / Life sciences - Organic chemistry, medicinal chemistry
Abstract (sr)
Razvijena je nova metoda za sintezu azepinskih i tiepinskih derivata, zasnovana na
dvostrukom N- i S-arilovanju katalizovanom kompleksima paladijuma. Izborom
odgovarajućeg liganda, standardizovani su reakcioni uslovi za sintezu N- i S-tricikličnih
sistema u jednom koraku, polazeći iz odgovarajućih Z-stilbena. Optimizovani reakcioni
uslovi primenjeni su u sintezi novih azepina i tiepina. Daljim strukturnim modifikacijama
osnovnog tiepinskog sistema, sintetisani su novi tiepinski derivati. Određena je
antibakterijska i antifungalna aktivnost sintetisanih jedinjenja. Ispitana je njihova
toksičnost, a urađeni su i preliminarni eksperimenti s ciljem određivanja mehanizma
antifungalnog dejstva tiepinskih molekula. Na osnovu dobijenih rezultata ispitivanja
antifungalne aktivnosti i toksičnosti, može se zaključiti da bi testirani tiepini mogli biti
osnova za razvoj novih antifungalnih terapeutika.
Abstract (en)
Novel methodology for the synthesis of azepine and thiepine compounds, based on the
palladium-catalyzed double N- and S-arylation reaction is reported. Reaction conditions for
the preparation of N- and S-tricyclic products in one step from the appropriate stilbenes
were standardized by choosing appropriate ligands. This optimized methodology was
successfully applied for the synthesis of new azepine and thiepine derivatives. Structural
modifications of the initial S-tricyclic core afforded a novel series of thiepine derivatives.
The synthesized compounds were evaluated for their antibacterial and antifungal activities.
The assessment of toxicity (lethality and teratogenicity) and preliminary tests of possible
mechanism of action on the fungal cell of selected thiepines were performed. Results
obtained from biological activity and toxicity screenings encourage further structure
optimizations.
Authors Key words
N-arilovanje / S-arilovanje / paladijum / azepin / tiepin / antibakterijska
aktivnost / antifungalna aktivnost
Authors Key words
N-arylation / S- arylation / palladium / azepine / thiepine / antibacterial activity
/ antifungal activity
Type
Tekst
Abstract (sr)
Razvijena je nova metoda za sintezu azepinskih i tiepinskih derivata, zasnovana na
dvostrukom N- i S-arilovanju katalizovanom kompleksima paladijuma. Izborom
odgovarajućeg liganda, standardizovani su reakcioni uslovi za sintezu N- i S-tricikličnih
sistema u jednom koraku, polazeći iz odgovarajućih Z-stilbena. Optimizovani reakcioni
uslovi primenjeni su u sintezi novih azepina i tiepina. Daljim strukturnim modifikacijama
osnovnog tiepinskog sistema, sintetisani su novi tiepinski derivati. Određena je
antibakterijska i antifungalna aktivnost sintetisanih jedinjenja. Ispitana je njihova
toksičnost, a urađeni su i preliminarni eksperimenti s ciljem određivanja mehanizma
antifungalnog dejstva tiepinskih molekula. Na osnovu dobijenih rezultata ispitivanja
antifungalne aktivnosti i toksičnosti, može se zaključiti da bi testirani tiepini mogli biti
osnova za razvoj novih antifungalnih terapeutika.
“Data exchange” service offers individual users metadata transfer in several different formats. Citation formats are offered for transfers in texts as for the transfer into internet pages. Citation formats include permanent links that guarantee access to cited sources. For use are commonly structured metadata schemes : Dublin Core xml and ETUB-MS xml, local adaptation of international ETD-MS scheme intended for use in academic documents.